长春西汀包合物的制备及其家兔体内药动学研究
目的 制备长春西汀包合物,对其家兔体内生物利用度进行评价.方法 采用冷冻干燥法制备了长春西汀/HP-β-CD/枸橼酸(VIN/HP-β-CD/CA)三相包合物;按照中国药典2005年版二部附录桨法对包合物中药物溶出度进行考察;采用HPLC-UV法测定长春西汀在家兔体内的血药浓度.结果 制得的VIN/HP-β-CD/CA三相包合物能明显提高药物在水中的溶解度和溶出速度;家兔体内药动学研究表明:与原料药相比,包合物口服给药后Cmax明显提高(p＜0.01),Tmax明显提前(p＜0.01);包合物的口服生物利用度比原料药提高了1.88倍(p＜0.01).结论 采用新型包合技术制备的长春西汀包合物,通过适当的减少剂量有望成为目前口服片剂的替代品,这不仅为临床用药提供新的给药方案,也为该药进一步制备成缓控释制剂提供有效的活性成分.
长春西汀 生物利用度 高效液相色谱法 药物代谢动力学 抗癌药物
聂淑芳 李伟 潘卫三
沈阳药科大学药学院,辽宁,沈阳,110016
国内会议
石家庄
中文
63-67
2006-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）