含Gestodene一根型皮下埋植剂的研制
目的:将第三代新型口服避孕药-孕二烯酮发展成为,具有高效、长效(5年),安全的一根型长效皮下埋植剂.方法:合成孕二烯酮,设计高分子材料硅橡胶释药管,体内体外药理和毒理试验,并通过预试验得到最低临床有效剂量.结果:该皮埋剂能有效地抑制大鼠和豚鼠的生育能力,其抗生育作用与所用剂量有关.其ED50分别为9.8mg/0.78cm/只和9.8mg/0.8cm/只.采用的高分子材料硅橡胶释药管未使大鼠的皮肤组织产生任何的异常反应.对大鼠的长期毒性研究结果表明,临床拟用剂量每天70.2mg/kg是安全的.通过对埋植剂孕二烯酮一年的大鼠血中孕二烯酮水平的测定,证实孕二烯酮皮下埋植剂在皮下吸收很快,埋植后1h即可在血中测得孕二烯酮水平为2.91±1.25ng/ml(mean±s),达峰时间平均为8.86±4.32h.峰值为7.31±1.09ng/ml.于14d后达稳态,稳态值4.16±0.48ng/ml.根据避孕埋植剂植入1年后取出的残余量计算,孕二烯酮在体内的释放量平均为50.43μg/24h.结论:一根型孕二烯酮皮下埋植剂有望成为新型长效避孕药物.
孕二烯酮 皮下埋植剂 口服避孕药 残余量 释放量
陈建兴 陈海林
上海市计划生育科学研究所,上海,200032
国内会议
上海
中文
63-64
2005-11-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）