含有苯并五(六)元杂环的PPARγ配体的全新药物设计
随着曲格列酮(troglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)和吡格列酮(pioglitazone)等噻唑烷二酮类药物(thiazolidinediones,TZDs)成为治疗2型糖尿病的有效药物,以过氧化物酶体增殖激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor,PPARγ)为靶点的抗糖尿病药物研究一直是近年来国内外的研究热点. 1998年首次报道了PPARγ-罗格列酮复合物的晶体结构(PDB结构编号2PRG),该结构揭示了PPARγ及其激动剂是如何结合的.目前在PDB中共有七个不同配体与PPARγ复合物的晶体结构.已知的合成PPARγ激动剂在结构上可分为三个部分:平面芳环、极性头部和疏水尾部.平面芳环以苯环居多,用来连接极性头部和疏水尾部.
苯并五元杂环 PPARγ配体 药物设计
董肖椿 闻韧 沈建华 张振山
复旦大学药学院药物化学教研室 中国科学院上海药物研究所
国内会议
郑州
中文
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2005-10-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）