苯氧茚酮类衍生物的合成和AChE抑制活性初筛

摘要：

本文利用药物骈合原理,选择多奈哌齐的二甲氧基茚酮和利伐司替明的取代苄胺药效团,分别作用于AChE的外周位点和中心位点,并用氧原子进行连接,通过取代苄胺结构中胺烷基的位置和种类的改变,设计合成了16个未见文献报道的苯氧茚酮类衍生物,并研究它们的体外AChE、BChE抑制活性.初步体外活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AChE活性,其中3h的IC50为50.0nmol/L,与石杉碱甲相近(IC50=53.0nmol/L),而所有化合物基本都无BChE抑制活性,因此该类衍生物具有近一步研究的价值.

关键词： 苄胺药效团 药物骈合 多奈哌齐 二甲氧基茚酮 利伐司替明 苯氧茚酮类衍生物 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶抑制活性

作者: 盛荣 林肖 李静雅 胡永洲

作者单位: 浙江大学浙大-巴黎高师药物化学联合实验室,杭州,310031 国家新药筛选中心,上海,201203

会议类型: 国内会议

会议名称: 2005年全国药物化学会议

会议地点: 郑州

会议语种:中文

页码: 1-7

在线出版日期: 2005-10-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）