会议专题

2-乙酰基-3-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物的合成工艺研究

喹喔啉(Quinoxaline)系列化合物在药物研究中具有极大的应用价值,近年来一直受到人们的关注.许多喹喔啉类衍生物和抗菌、抗癌、抗抑郁及抗炎药物同等重要.2-乙酰基-3-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物,亦称痢菌净(MAQO),该化合物具有抗菌活性和促进动物生长的作用,是国内推广应用的高效禽畜抗菌药物. 本文对2-乙酰基-3-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物的合成方法进行了研究.以邻硝基苯胺为原料经过氧化得到苯并呋咱;再由苯并呋咱与乙酰丙酮发生Beirut反应制得产物2-乙酰基-3-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物.通过对不同溶剂、氧化剂、碱性、温度和反应时间的研究,我们以两步总收率86﹪得到了目标产物.该工艺操作简单、条件温和、反应时间短、收率高、成本低.

喹喔啉 合成工艺 痢菌净 抗菌活性

洪广峰 李德耀 牛凤霞 李瑞军

郑州大学化学系,郑州,450052 郑州大学新药研究开发中心,郑州,450052

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2005年全国药物化学会议

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2005-10-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)