佐匹克隆拆分研究

摘要：

佐匹克隆”Zopiclone,(±)-1”,化学名为4-甲基-1-哌嗪羧酸-6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并”3,4-b”吡嗪-5-酯.该药为吡咯烷酮类化合物,具有镇静、催眠和肌肉松弛作用,由法国Rhone-poulenc Rorer公司(现改名Aventis Pharma)1987年开发以外消旋体上市.佐匹克隆为速效安眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数,对呼吸系统抑制作用少,重复使用不导致积累,因而副作用小.随着研究的深入,人们发现佐匹克隆以外消旋体服用时产生的副作用如口苦、次晨乏力、思睡、头痛等主要是由(-)-佐匹克隆”(-)-1”引起.(+)-佐匹克隆”(+)-1”与GABA受体作用的亲和力为(-)-1的50倍.Sepracor公司研发了Aventis公司的佐匹克隆的单一异构体--(+)-佐匹克隆(Estorra,eszopiclone),并于2004年12月在美国上市.

关键词： 佐匹克隆 吡咯烷酮类化合物 镇静

作者: 胡艾希 阳来军 曹高

作者单位: 华南理工大学化工与能源学院,广州,510640

会议类型: 国内会议

会议名称: 2005年全国药物化学会议

会议地点: 郑州

会议语种:中文

页码: 153

在线出版日期: 2005-10-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）