1,2,3,4-四甲氧基-5-甲基苯的合成改进
1,2,3,4-四甲氧基-5-甲基苯是合成辅酶Q类化合物的重要中间体.虽然已有多种合成方法见诸报道.但寻找新的合成方法,特别是有利于环保的合成方法,仍然具有价值.Keinen.E等以对甲苯酚为原料的两步合成法虽然路线很短,但要使用大量的溴,生产上极为不便,也容易对环境产生污染,原料来源也受资源限制,价格也不便宜.以三甲氧基甲苯为原料的生产路线也很短,但原料价格却较贵.在参考Syper.L等合成路线的基础上提出了一条改进的合成方法,利用便宜易得的焦性没食子酸为起始原料,经五步反应制得1,2,3,4-四甲氧基-5-甲基苯,经试验表明各步反应收率均较好,总收率为66.5﹪(以理论收率计).该路线虽然路线相对较长,但各步反应均在温和条件下进行,也避免了溴的使用,减少了对环境的污染.由于三甲氧基甲苯也是由对甲苯酚,没食子酸等为原料生产得来,因此本路线中的一些官能团变换方法也同样适用于三甲氧基甲苯的生产.
辅酶Q 三甲氧基甲苯 焦性没食子酸
杨健 郑虎
四川大学华西药学院
国内会议
郑州
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2005-10-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)