氨基二硫代甲酸酯类化合物的空间结构与抗肿瘤活性的关系
氨基二硫代甲酸酯类化合物1a是我们课题组发现的一个结构全新的先导化合物,具有结构新颖、抗肿瘤活性强、毒性低等优点1.对其构效关系已进行了较全面的研究. 为了进一步研究该类化合物中两个苯环的空间结构与抗肿瘤活性之间的关系,我们设计并合成了苯环上取代的衍生物1b和芴衍生物2.同时,培养了化合物1a·HCl和2·HCl的单晶.通过分析它们的抗肿瘤活性与结构之间的关系及晶体结构,发现二苯乙氰基的空间结构对活性有重要影响,两个苯环平面越接近垂直,对提高化合物的抗肿瘤活性越有利.
氨基二硫代甲酸酯 空间结构 抗肿瘤活性
侯雪玲 葛泽梅 崔景荣 程铁明 李润涛
北京大学药学院,北京,100083
国内会议
郑州
中文
181
2005-10-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）