三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进

摘要：

2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-甲基化、成盐得盐酸甲哌卡因.以三光气替换二氯亚砜进行酰氯化反应,得高纯度中间体N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺,收率由50.1％提高到73.9％.改进N-甲基化方案,用乙醇作溶剂,NaOH溶液作缚酸剂,甲哌卡因的收率由90.0％提高到96.0％.整个工艺反应条件温和,操作简单,对环境友好,总收率为68.1％.

关键词： 盐酸甲哌卡因 2-哌啶甲酸 三光气法 药物合成工艺

作者: 郭家斌 叶姣 胡艾希

作者单位: 湖南大学化学,化工学院,湖南,长沙,410082 湖南大学化学,化工学院,湖南,长沙,410082;华南理工大学,化工与能源学院,广东省绿色化学产品技术重点实验室,广东,广州,510640

会议类型: 国内会议

会议名称: 中国化工学会精细化工专业委员会全国第93次学术会议

会议地点: 湖南湘潭

会议语种:中文

页码: 166-168

在线出版日期: 2006-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）