钩藤提取物与阿片受体结合特点分析
目的:以吗啡为阳性对照药,用放射配体结合实验方法确定镇痛新药”钩藤提取物”是否能与μ-、δ-或κ-阿片受体发生相互作用.方法:用放射配体结合实验方法确定镇痛新药”钩藤提取物”是否能与阿片受体发生相互作用.具体以”3H”-diprenorphine为标记配体,反应体系及反应条件同饱和结合实验.选用不同浓度的吗啡10-10～10-5nmol/L或钩藤提取物0.125～4mg/ml为竞争药物,考察钩藤提取物与转染阿片受体的结合水平.结果:钩藤提取物0.125～4mg/ml浓度依赖地竞争3H-diprenorphine(1nmol/L)与μ、δ、κ三种阿片受体的结合.其IC50值分别为(1.27±0.86)mg/ml(n=3)、(0.59±0.21)mg/ml(n=4)和(1.20±0.24)mg/ml(n=3),其Ki值分别为(0.41±0.27)mg/md(n=3)、(0.26±0.09)mg/ml(n=4)和(0.38±0.08)mg/ml(n=3).结论:”钩藤提取物”能与μ、δ或κ阿片受体发生相互作用.
钩藤提取物 放射配体试验 镇痛药 阿片受体
刘碧崇 苏瑞兵 王莉
成都教育学院,四川,成都,610071 军事医学科学院药物毒物研究所,北京,100850 四川大学华西医院国家成都中药安全性评价中心,四川,成都,610041
国内会议
成都
中文
572-577
2005-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）