甜菜碱的生物活性研究
目的:甜菜碱化学名称为1-羧基-N,N,N-三甲氨基乙内酯,在化学结构上与氨基酸相似,属于季胺碱类物质.在许多领域有着广泛的应用.本文主要介绍了甜菜碱的药理活性,从而进一步开发其药用价值.方法:查阅国内外大量文献,并对其研究内容和结论做系统分析.结果:甜菜碱最突出的特点是可以提供廉价的甲基,按各物质分子量计算,甲基团所占比例(38.42﹪).蛋氨酸的甲基转移相对效价比甜菜碱甲基高一倍,甜菜碱的相对效价却比胆碱高12-15倍.由于甜菜碱具有很高的甲基转移效价,Sketol(1953)等人指出,甜菜碱能补充蛋氨酸的甲基供能的功能,使这种必需氨基酸可以作为甲基供体以外的用途.同时甜菜碱还是渗透压激变的缓冲物质.当外界渗透压发生激变时,细胞开始自己生产或吸收甜菜碱,以维持正常的渗透压平衡,同时防止细胞中水分流出和盐类的侵入.甜菜碱也能提高细胞膜的钾、钠泵功能,提高抗球虫药疗效.Matti(2000)在甜菜碱抵抗由于酒精所导致的脂肪变性的研究中发现,甜菜碱能明显地加强S-腺苷甲硫氨酸(SAM)的生物合成,对四组实验动物分别给予正常饮食、正常饮食加0.5﹪甜菜碱、正常饮食加乙醇、正常饮食加乙醇加0.5﹪甜菜碱,其肝脏内S-腺苷甲硫氨酸(SAM)的总含量分别为700nmol、1500nmol、500nmol、3000nmol.可以减少酒精的损害作用.邱阳等在研究中药枸杞的生物学活性时曾发现,枸杞的10﹪(体积分数)乙醇提取液能与表皮生长因子受体结合,经分析鉴定,该提取液富含甜菜碱.不同剂量的甜菜碱26nmol/L、260nmol/L、2.6μmol/L、26μmol/L、260μmol/L、2.6mmol/L、5.2mmol/L,对酪氨酸蛋白激酶的抑制率分别为10.5﹪、14.7﹪、11.8﹪、20.8﹪、18.4﹪、19.2﹪、33.9﹪.此外,近年来还陆续发现甜菜碱具有多种生物活性:可以取代山梨醇保护体外培养的肾髓质细胞抵抗高渗;调节多种细胞对高渗的反应,大大缓解或消除由于高渗导致的DNA复制、蛋白质合成及细胞增殖速率的下降,并且抑制高渗介质诱导的HSP70基因的表达.不仅如此甜菜碱还可抑制L1210白血病细胞、肉瘤37及埃利希瘤等肿瘤细胞株的有丝分裂,而且当其与维生素C的同分异构体D-异抗坏血酸联合作用时,这种抑制作用更为显著.结论:甜菜碱有很强的药理活性,具有很大的开发利用价值,是一种发展前景广阔的化合物.
甜菜碱 甲基供体 中药 生物活性
季宇彬 张宇金 高世勇 何立巍
哈尔滨商业大学,生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨,150076: 哈尔滨商业大学,药物研究所博士后科研工作站,哈尔滨,150076
国内会议
第八届全国中药和天然药物学术研讨会暨第五届全国药用植物和植物药学学术研讨会
武汉
中文
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2005-10-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）