综述手性药物的药代动力学及其研究方法简介
手性是药物的基本性质之一,但是长期以来对药物手性的认识仅停留在实验室合成或结构分析确认等阶段,对于手性如何影响药物的体内过程和临床应用、如何影响药物制剂的最终疗效直到最近20年才开始引起广泛的关注.纵贯目前临床上使用的药物,一半以上具有手性的药效学特异性,但是除了天然产物和半合成产物外,人工合成的手性药物仍以外消旋体为主.(87﹪以上)而另一方面,手性又是生物系统的基本特征,构成生物系统的基本成分如糖、蛋白质、脂肪等均为手性成分,内源性物质如激素、酶、载体、神经递质、调节因子等都具有手性.药物在进入体内之后,均要与体内的生物大分子相作用,因此不可避免的要出现手性识别的问题.于是,手性药物的药动学研究日益受到重视,美国、日本和欧盟等发达国家的药政部门对手性药物的研究、开发、专利申请和注册都作出了相应的规定.美国FDA于1992年开始就明文规定:对含手性因素的药物倾向于开发单一的对映体产品,对外消旋的药物,要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据.我国SFDA也开始对手性药物的研究开发作出了相应的规定.本文将对手性药物药动学研究的最新进展进行综述。
手性药物 药代动力学 临床应用 药物制剂
余佳芮 杨晓波 梁启文
重庆医科大学附属儿童医院,400014
国内会议
南昌
中文
183-193
2005-09-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）