125Ⅰ同位素示踪法研究BAHS-1在大鼠体内的药动学

摘要：

目的:研究大鼠ipBAHS-1的药动学过程.方法:用125Ⅰ标记BAHS-1示踪法研究大鼠ipBAHS-1的药动学过程.结果:大鼠ipBAHS-1125、250、500μg/kg后,用RA法检测血清总放射性,用TCA-RA法检测血清原型药物浓度.实验数据经3P97药代计算程序拟合,大鼠ipBAHS-1后的药物消除符合一房室模型,RA法测得3个剂量的消除相半衰期(t1/2ke)范围为1.86～2.54h,平均(2.21士0.34)h;平均清除率为(0.143±0.026)mg/(kg·h);tmax(实测值)均值0.111h;Cmax(实测值)分别为320.8、581.0、1115.0ng/mL;AUC0～12h(统计矩法)分别为1042.7、1689.4、3044.3ng·h/mL.TCA-RA法测定3个剂量的消除相半衰期(t1/2ke)范围为2.07～3.05h,平均(2.69士0.54)h;平均清除率为(0.165士0.007)L/(kg·h);tmax(实测值)均值为0.111h;Cmax(实测值)分别为208.1、448.5、1000.0ng/mL;ACU0～12h(统计矩法)分别为753.7、1433.6、3035.4ng·h/mL.结论:大鼠ipBAHS-1后的药物消除符合一房室模型,RA法和TCA-RA法检测的Cmax和ACU0～12h均与剂量呈正相关.

关键词： 双特异性抗体 放射性标记示踪法 药动学

作者: 李铭 蔡永明 陈拯民

作者单位: 天津药物研究院,药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室,天津,300193

会议类型: 国内会议

会议名称: 中国药理学会制药工业专业委员会第十二届学术会议、中国药学会应用药理专业委员会第二届学术会议暨2006年国际生物医药及生物技术论坛

会议地点: 香港

会议语种:中文

页码: 72-74

在线出版日期: 2006-08-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）