会议专题

克拉霉素合成中的硅烷化保护技术及其机理

本文针对克拉霉素合成中的硅烷化保护反应,建立了两种不同硅烷化条件下的反应机理,分别为SN1机理(酸催化下的六甲基二硅烷)和SN2机理(碱解离下的三甲基氯硅烷).HMDS酸性下生成三甲基硅正离子,由于3”-叔胺基酸性下带正电,有排斥作用,因而SN1机理容易先发生在4”-OH上;而SN2机理则表明在2”-OH上易形成过渡态四元环,硅氯键和氢氧键断裂,同时形成硅氧键,其中HCl易受到3”-叔胺基的吸引,并最终与碱成盐而离去.

克拉霉素 红霉素 硅烷化 硅烷化保护反应

姚国伟 梁建华

北京理工大学生命科学与技术学院,北京100081

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2004-07-19(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)