酮洛芬自乳化释药系统的制备及性质研究
目的:制备酮洛芬自乳化制剂并对其性质进行研究.方法:通过溶解度试验,确定筛选试剂的种类;根据不同乳化剂乳化油的能力来考查油与表面活性剂的最佳配伍;建立三元相图,以形成乳剂的能力确定自乳化区域,筛选处方.用HPLC法测定酮洛芬SEDDS经0.1mol·L<”-1>HCl以不同比例稀释后药物的含量,同时测定处方室温留样6个月前后的药物含量和体外乳化性能,以考察其稳定性.结果:油酸乙酯和Labrafac lipophile WL 1349溶解酮洛芬的能力较其它油强,分别为25.22±2.34g·L<-1>和24.15±3.16g·L<”-1>,助表面活性剂乙二醇单乙基醚(Transcutol)溶解药物的能力最强,药物在其中的溶解度为423.79±50.43g·L<”-1>.油酸乙酯与Tween 80、Labrafac lipophile WL 1349与Tween 80/Span 80=7:3为最佳油、表面活性剂配伍,分别以油酸乙酯、Tween 80、Transcutol和Labrafac lipophile WL 1349、Tween 80/Span 80=7:3、Transcutol作为油相、表面活性剂和助表面活性剂建立的三元相图表明,油酸乙酯体系的自乳化区域面积较Labrafac lipophile WL 1349体系小,且前一个体系最多能乳化油的量仅为处方的42.75﹪(w),而后一个体系可达到52.25﹪(w).酮洛芬SEDDS在37℃0.1mol·L<”1>HCl中经温和搅拌6s内即可形成平均粒径约为160nm的乳剂,且经0.1mol·L<”-1>HCl以不同比例稀释后4h内药物含量和平均粒径无明显变化.处方经室温留样6个月前后自乳化性质和药物含量均未发生改变.结论:选择的酮洛芬自乳化制剂处方组成为酮洛芬—Labrafac lipophil WL 1349—Tween 80/Span 80=7:3(w:w:w=5:47.5:47.5),其物理化学性质稳定,体外乳化速度快,所得乳剂的平均粒径较小,处方进入体内与体液接触不会引起药物析出,保证了酮洛芬自乳化制剂的口服生物利用度.
酮洛芬 稳定性 释药系统 自乳化制剂 非甾体抗炎药
刘华 李三鸣 郎轶咏 袁悦
沈阳药科大学药学院(辽宁沈阳)
国内会议
杭州
中文
150-154
2004-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）