取代氨基苯并环磷酰胺化合物的合成研究
目的:为提高环磷酰胺化合物对前列腺癌的选择性、降低系统毒性,本文设计合成了若干具有部位专属性活化性质的氨基取代苯并环磷酰胺前药化合物.方法:以硝基取代甲苯为起始原料,经苄氢溴代、溴苄胺解、与双(2-氯乙基)磷酰胺的二氯化物缩合和硝基还原等反应制得目的物7a-d.结果:在模拟生理条件下,对目的物7a-d进行稳定性考察试验,结果所试化合物均表现出相当的稳定性.结论:取代氨基的活化作用不足以使苯并环磷酰胺开环从而释放出活性药物磷酰胺氮芥.
前列腺癌 取代苯并环磷酰胺 合成工艺 氨基 活化作用 抗癌药物
李卓荣 刘宗英 李艳萍 汤雁波
中国医学科学院;中国协和医科大学医药生物技术研究所(北京天坛)
国内会议
丹东
中文
78-81
2003-08-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）