多药耐药逆转剂对阿昔洛韦小肠吸收作用的影响
目的:研究多药耐药逆转剂对阿昔洛韦大鼠小肠吸收作用的影响.方法:通过离体外翻小肠囊吸收实验和原位小肠吸收实验,运用RP-HPLC技术测定了大鼠小肠浆膜侧和粘膜侧阿昔洛韦的浓度,计算药动学参数并分析.结果:离体外翻小肠囊吸收实验中,阿昔洛韦+高浓度维拉帕米组与阿昔洛韦组和阿昔洛韦+低浓度维拉帕米组相比能够显著提高药物由粘膜侧至浆膜侧的透膜量.原位小肠吸收实验,阿昔洛韦+维拉帕米组AUC<,0.5h>比对照组提高了约140﹪(P=0.044),MRT增加了20﹪(P=0.392),t<,1/2>增加了20﹪(P=0.398),Cls相对对照组减少了56﹪(P=0.007).结论:阿昔洛韦的小肠吸收与P-糖蛋白有关,单次给予逆转剂维拉帕米能抑制大鼠小肠P-糖蛋白的”溢出泵”功能,提高阿昔洛韦的生物利用度.
多药耐药逆转剂 阿昔洛韦 维拉帕米 P-糖蛋白 生物利用度 肠道吸收
李高 方超 裘军 焦艳
华中科技大学同济医学院药学院(武汉)
国内会议
广东
中文
50-57
2002-12-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)