mPEG修饰的新藤黄酸介孔硅纳米粒的制备及体外评价
目的：制备甲氧基聚乙二醇(mPEG)修饰的介孔二氧化硅(MSNs)载新藤黄酸(gambogenic acid,GNA)纳米粒(mPEG-GNA-MSNs).以实现对药物的缓释并增强其抗肿瘤活性.方法：采用改良的St？ber法合成氨基改性的MCM-41型介孔二氧化硅(NH2-MSNs),挥干溶剂法载入GNA,以甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺基活化酯(mPEG-NHS)与NH2-MSNs、形成酰胺键来制备mPEG以封堵载GNA介孔的二氧化硅纳米粒(mPEG-GNA-MSNs).通过透射电镜、傅里叶红外光谱、氮气吸-脱附、X射线小角粉末衍射、热重分析等方法对纳米粒进行表征,透析袋法考察mPEG-GNA-MSNs的体外释放规律.采用MTT法考察空白载体和载药纳米粒对人源肝癌细胞(HepG2)和肝正常细胞(LO2)的毒性.结果：制备的mPEU-GNA-MSNs在透射电镜下呈球形,粒径均一；mPEG-GNA-MSNs的载药量和包封率分别为(3.59±0.26)％和(14.52±0.18)％；体外释放结果显示,纳米粒具有明显的缓释作用,48 h释放达到平衡；细胞毒性实验结果表明.mPEG的修饰能够降低载体对HepG2和LO2细胞的毒性,并增强纳米粒对肝癌细胞的毒性.结论：mPEG修饰的介孔二氧化硅纳米粒具有良好的生物安全性,对GNA具有显著的缓释作用,并能增强药物的抗肿瘤活性.
新藤黄酸 介孔二氧化硅 聚乙二醇 缓释 细胞毒性
李囡囡 费伟东 张燕 夏成凯 李范珠
长治医学院药学系,山西长治046000 浙江中医药大学,浙江杭州310053 亳州职业技术学院,安徽亳州236800
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1451-1457
2019-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）