盐酸莫西沙星片在中国健康志愿者体内空腹和餐后的药代动力学和生物等效性
(0) 目的 建立人血浆中莫西沙星药物浓度的液质联用(HPLC-MS/MS)检测方法,分别研究空腹和餐后条件下莫西沙星在人体的药代动力学并评价其生物等效性.方法 空腹和餐后各招募24例中国健康志愿者,采用单剂量、随机、开放、双交叉试验设计,志愿者单次口服盐酸莫西沙星片受试制剂(T)0.4 g和参比制剂(R)0.4 g,清洗期设为1周 用HPLC-MS/MS法测定健康志愿者血浆中莫西沙星浓度,用WinNonlin 6.1计算莫西沙星药代动力学参数,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性.结果 空腹单次给药后莫西沙星主要药代动力学参数如下：受试制剂、参比制剂的Cmax分别为(3.72±0.83),(3.51±0.69)μg·mL-1；tmax分别为(1.63±1.52),(1.81±1.18)h；t1/2分别为(11.81±1.66),(11.54±1.26)h；AUC0.48h分别为(52.49±10.87),(51.93±10.31)μg·h-1·mL-1；AUC0-∞分别为(56.05±11.57),(55.17±11.04)μg·h-1·mL-1；餐后单次给药后莫西沙星主要药代动力学参数如下：受试制剂、参比制剂的Cmax分别为(3.05±0.46),(3.03±0.61)μg·mL-1；tmax分别为(2.52±1.40),(2.62±1.23)h；t1/2分别为(12.21±1.87),(12.13±2.04)h；AUC0-48h 分别为(44.52±7.13),(45.93±9.09)μg·h-1·mL-1；AUC0-∞分别为(47.73+8.09),(49.31±10.07)μg·h-1·mL-1.结论 空腹和餐后给药条件下,国产盐酸莫西沙星片受试制剂和进口盐酸莫西沙星片参比制剂,主要药代动力学参数指标相近,具有生物等效性.
莫西沙星 液质联用法 药代动力学 生物等效性
周理想 孙华 李相鸿 梁大虎 王伟佳 谢海棠 陈飞虎
安徽医科大学药学院 安徽合肥230032;皖南医学院弋矶山医院药学部 安徽芜湖241001 皖南医学院弋矶山医院药学部 安徽芜湖241001 安徽医科大学药学院 安徽合肥230032
国内会议
第十五届长三角科技论坛——2018年长三角色谱分析技术共建共享创新成果学术研讨会
合肥
中文
90-98
2018-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）