缀合没食子酸的五环三萜新衍生物的合成及抗病毒活性研究
目的：初步探究缀合没食子酸的五环三萜新衍生物的合成及抗病毒活性。方法：以没食子酸和四种五环三萜(齐墩果酸、白桦脂酸、刺囊酸、熊果酸)为原料,经酯化反应、溴卞保护、酯水解、缩合反应、钯碳还原等步骤合成了8个没食子酸缀合五环三萜新衍生物。结果：合成了 8个没食子酸缀合五环三萜新衍生物,完成化合物的结构表征,并且测试了体外抗埃博拉病毒活性,其中脱苄基保护的四种共价物抑制埃博拉病毒的活性均高于苄基保护化合物,并且抑制程度存在浓度依赖性,10 μM下抑制率均超过50％。结论：综合8种五环三萜缀合没食子酸共价物的生物结果,发现保留酚羟基的三萜共价物可以明显提升抗埃博拉病毒活性,为今后的机制研究及相关抗埃博拉病毒药物合成设计提供了方向。
五环三萜 没食子酸 埃博拉病毒 合成
李海伟 陈樱璎 梁烁斌 纪德重 李曼 肖苏龙
天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京大学药学院,北京100191
国内会议
杭州
中文
129-142
2018-07-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）