新型带正电荷的99mTc标记的脂肪酸衍生物心肌显像剂的合成及生物分布
目的：(1)寻找新的、电荷、水溶性适当的99mTc中心核，使反应条件温和，并提高其标记率；(2)在长链脂肪酸中引入噻吩环，阻碍脂肪酸的β氧化，改变化合物的脂水分布性质，从而降低肝本底、肺本底，并改变其滞留性。 方法：(1)在查阅文献的基础上，优化长链脂肪酸结构，并寻找合适的99mTc中心核，设计目标化合物；(2)合成目标前体化合物(a)；(3)合成化合物的铼标准品；(4)化合物的99m-Tc的标记(b)及脂水分布系数、动物体内分布等生物评价研究。 结果：该标记化合物具有良好的稳定性，脂水分布系数为0.3，是呈正一价的亲水性化合物，1min时心肌摄取值为5.12％ID/g，肺摄取值为7.98%ID/g，之后心肌摄取逐渐减小到60min时摄取为0.17%ID/g，肺摄取值为0.40%ID/g.肺本底较低。1min时血本底为20.96%ID/g，60min时血本底为0.17%ID/g，血清除比较块。 结论：该心肌代谢显像剂具有肺本底低和血清除快的优点，但心肌摄取不是很高，不适合做心肌代谢显像剂99mTc标记。
心肌显像剂 脂肪酸衍生物 锝中心核 合成工艺 脂水分布
汪航 薛倩倩 刘建萍 方煜 王大伟 王欢 张华北
北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京,100875
国内会议
南宁
中文
75-76
2015-11-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）