水胺硫磷代谢解毒或活化增毒的评价和机制研究
本报告以有机磷农药水胺硫磷为例，介绍经细胞色素P450酶氧化脱硫或酯酶水解的活化增毒及解毒过程，以及代谢转化的种属差异。水胺硫磷是硫代磷酸酯农药，是目前中国有机磷农药的主力品种，使用广泛。在大鼠肝脏，水胺硫磷主要的代谢途径是氧化脱硫，生成活性产物水胺氧磷，产物抑制乙酰胆碱酯酶的活性比原型水胺硫磷高4个数量级，毒性显著增高。大鼠口服水胺硫磷后，在体内能快速活化生成水胺氧磷，产生毒性。水胺硫磷代谢活化生成水胺氧磷的反应主要由CYP3A4和CYP1A2介导。在人肝微粒体中水胺硫磷则主要经羧酸酯酶催化水解，生成低毒或无毒的水解产物，CYP酶介导的氧化脱硫是次要的代谢途径，反应速率和酶的亲和力显著低于水解反应。
水胺硫磷 代谢解毒 活化增毒 水解反应
魏霞 庄笑梅 李桦
军事医学科学院毒物药物研究所,抗毒药物和毒理学国家重点实验室,北京100850
国内会议
无锡
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292-293
2016-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）