2”,4”,6”-三羟基查尔酮衍生物合成及抗抑郁活性研究
目的：文章设计合成了11个2”,4”,6”-三羟基查尔酮衍生物,并对所合成的目标化合物进行抗抑郁活性研究,探讨其可能的作用机制. 方法：以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料.经过羟基保护、醇醛缩合、水解三步反应得到目标化合物3a-3k.其结构经IR、1H-NMR和MS等确证.对所合成的目标化合物采用经典抗抑郁模型”小鼠强迫游泳实验”和”小鼠悬尾实验”进行抗抑郁活性研究.采用开放性实验评价化合物3h抗抑郁活性.建立5-羟色氨酸(5-HTP)诱导小鼠甩头和育亨宾小鼠致死增强模型,观察化合物3h对诱导小鼠甩头行为和对小鼠皮下注射(sc)育亨宾致死增强的影响. 结果：实验结果表明有6个化合物在l0mg/kg剂量下均能明显缩短小鼠强迫游泳不动时间,初步断定其具有抗抑郁活性.其中化合物3h显示最好抗抑郁活性,与氟西汀相似.另外化合物3h在三种不同剂量下(10mg/kg、20mg/kg和40mg/kg)均明显缩短小鼠强迫游泳和小鼠悬尾的不动时间,显示较强的抗抑郁活性,其中在20mg/kg剂量下显示抗抑郁活性最好.化合物3h也能显著增加5-HTP诱导的小鼠甩头次数,对育亨宾诱导的小鼠致死量没有显著影响. 结论：6个查尔酮化合物显示具有明确的抗抑郁作用,其作用机制可能与5-HT系统有关.
2”,4”,6”-三羟基查尔酮衍生物 合成工艺 抗抑郁活性
金洪国 周敏 何松彬 唐维国
316021 温州医科大学附属舟山医院神经内科
国内会议
第五届中国中西医结合学会神经科专业委员会第十二次全国中西医结合神经科学术年会
兰州
中文
400-405
2016-05-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）