氢溴酸东莨菪碱鼻用原位凝胶剂的制备及其药效学评价
氢溴酸东莨菪碱(Scopolamine Hydrobromine SCOP)作为抗胆碱受体药已有200多年的历史,主要用于由于晕动病所造成的呕吐及恶心。SCOP目前临床应用的给药途径为透皮贴剂和口服给药。口服给药虽然方便,但存在严重的首过效应,生物利用度仅为10%。透皮贴剂虽能在一定程度上提高生物利用度((6-18%),但达峰时间较慢,需12一16h且呕吐副作用仍较明显。上述给药方法患者用药的顺应性都不强。因此,研制一种有效、便捷的新剂型具有较高的临床意义。 结冷胶(gellsn gum GG)属阴离子型线性多糖,其结构由多个四糖单元构成。当配制成一定浓度的溶液后具有阳离子诱导凝胶的性质,即在常规条件下是自由流动的液体而在某些生理条件下可形成澄明的凝胶。利用这一独特性质它已被用于口服、眼用以及植人给药系统,但在鼻腔中尚无研究报道。有文献人鼻腔中每天鼻液盘为1.5-2ml,并富含阳离子(Na+,K+,Cs2+ ),因此GG有望被应用于鼻腔给药系统。 本文以结冷胶为基质制备SLOP鼻用原位凝胶,并对其微观结构、流变性进行考察,以99mTe一DTPA为示踪剂考察原位凝胶基质在家兔鼻猫膜上的滞留时间,并建立动物晕动病模型评价原位凝胶药效。
结冷胶 原位凝胶 消除动力学 抗晕动效果 氢溴酸东莨菪碱
曹师磊 张奇志 蒋新国 朱建华
复旦大学药学院药剂学教研 复旦大学药学院放射药学教研室 上海 200032
国内会议
南京
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175-179
2006-12-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)